Nolpaza - kasutusjuhised

Kasutusjuhend:

Hinnad Interneti-apteekides:

Nolpaza on sünteetiline haavandivastane ravim, mida kasutatakse mao ja kaksteistsõrmiksoole raviks.

farmatseutiline toime

Nolpazal on haavandivastane toime, mis vähendab soolhappe sekretsiooni, olenemata ärritaja olemusest. Ravimi kasutamise mõju avaldub tunni jooksul ja saavutab maksimumi keskmiselt kahe tunniga. Ülevaadete kohaselt on Nolpaza hästi talutav ja ei mõjuta seedetrakti motoorikat..

Vabastamisvorm

Ravimit toodetakse ovaalsete, kollakaspruunide enterokattega tablettide kujul. Üks tablett sisaldab 20 mg (Nolpaza 20) või 40 mg (Nolpaza 40) pantoprasooli, 14 tükki blistris. Abiained - krospovidoon, mannitool, veevaba naatriumkarbonaat, kaltsiumstearaat ja sorbitool.

Näidustused Nolpaza kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Nolpazu järgmiste ravimite raviks:

• Gastroösofageaalne reflukshaigus, sealhulgas kõrvetised, hapu regurgitatsioon ja valu allaneelamisel;
• Helicobacter pylori likvideerimine kahe antibiootikumi kombineeritud ravi osana;
• Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• Mao ja kaksteistsõrmiksoole erosioonilised ja haavandilised kahjustused, mis on seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega;
• Zollingeri-Ellisoni sündroom või muud patoloogilised seisundid, mis on seotud mao suurenenud sekretsiooniga.

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt on Nolpaz'i kasutamine vastunäidustatud neurootilise geneesi düspepsia korral, samuti ülitundlikkus toimeaine - pantoprasooli või ravimi teiste komponentide suhtes..

Ravimit ei kasutata enne 18. eluaastat ning raseduse ja imetamise ajal määratakse Nolpazu ainult rangete näidustuste kohaselt.

Enne Nolpaza kasutamise alustamist on vaja välistada pahaloomulise kasvaja esinemine, kuna ravi võib diagnoosi edasi lükata.

Manustamisviis ja annustamine

Juhiste järgi on soovitatav Nolpazu võtta enne hommikusööki või kui seda võetakse kaks korda, siis enne hommiku- ja õhtusööki.

Kõrvetiste, hapu regurgitatsiooni ja kerge valu korral neelamisel on soovitatav annus 1 tablett Nolpaza 20 päevas, raskema haiguse kuluga - 40-80 mg päevas. Sümptomite leevendamine pärast Nolpaza kasutamist toimub tavaliselt kahe nädala pärast, optimaalne ravikuur on kuni kaks kuud. Profülaktikaks ja pikaajaliseks kasutamiseks määratakse säilitusraviks 1 tablett Nolpaza 20 päevas, vajadusel võib annust kahekordistada.

Samuti võib Nolpazu võtta üks kord düspepsia sümptomite korral..

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste korral määratakse tavaliselt 1-2 tabletti Nolpaza 40, profülaktikaks võetakse 20 mg ravimit päevas, ravikuur on tavaliselt vähemalt kuu.

Helicobacter pylori likvideerimiseks kasutatakse kombineeritud ravi antibiootikumidega. Ravi kestab tavaliselt üks kuni kaks nädalat. Ravimit määratakse kaks korda päevas, 1 tablett Nolpaza 40.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja muude mao suurenenud sekretsiooniga seotud patoloogiliste seisundite korral on soovitatav võtta 80 mg ravimit päevas, jagatuna kaheks annuseks. Ravi kestus valitakse sel juhul individuaalselt..

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ja ka vanemas eas ei tohiks Nolpaza päevane annus vastavalt juhistele ületada 40 mg.

Terapeutilise efekti puudumisel pärast kuu pikkust ravi on soovitatav diagnoos selgitada.

Vajadusel võib kasutada Nolpaza analooge. Kõige tavalisemad on enterokattega tabletid Zipantol, Krosatsid, Controloc, Pantaz, Peptazol, Sanpraz, Puloref jt. Lisaks sama toimeainet sisaldavatele ravimitele võite haavandite reast korjata ka teisi ravimeid. Selliste Nolpaza analoogide hulka kuuluvad Pariet, rabeprasooli sisaldav Rabimak, esomeprasooli sisaldav Nexium, Ultop, Omez, omeprasooli sisaldav Omizak Gastrozole, Acrylanz, Lanzap, lansoprasooli sisaldav Epicur ja teised. Enne Nolpaza analoogide kasutamist peate konsulteerima arstiga.

Kõrvalmõjud

Nolpaza arvustuste kohaselt põhjustab see kõige sagedamini kõhuvalu, kõhulahtisust või kõhukinnisust, kõhupuhitus, iiveldust ja oksendamist, suukuivust ja peavalu..

Palju harvemini võib ravimi võtmisel tekkida artralgia, pearinglus, nägemiskahjustus, sügelus või lööve.

Ülevaadete kohaselt põhjustab Nolpaza äärmiselt harva: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist, raskeid maksakahjustusi, leukopeeniat ja trombotsütopeeniat, perifeerset turset, anafülaktilisi reaktsioone, sealhulgas anafülaktilist šokki, müalgia, piimanäärmete valulikke pingeid, depressiooni, interstitsiaalset nefriiti, Stevensi-Johnsoni sündroomi, urtikaariat, angio tursed, multiformne erüteem või Lyelli sündroom, valgustundlikkus, hüpertermia, nõrkus, triglütseriidide taseme tõus.

Soovimatute raskete mõjude ilmnemisel tuleb ravimravi tühistada.

Säilitamistingimused

Nolpaza on retseptiravim, säilivusaeg - kuni 3 aastat.

Nolpaza ® (Nolpaza ®)

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

• Mao näärmete sekretsiooni alandav aine - prootonpumba inhibiitor [prootonpumba inhibiitorid]

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

• K21 Gastroösofageaalne refluks
• K21.0 Gastroösofageaalne refluks koos söögitorupõletikuga
• K25 maohaavand
• K26 kaksteistsõrmiksoole haavand
• K27 Täpsustamata peptiline haavand
• K29.7 Täpsustamata gastriit
• K31 Muud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haigused
• K31.8.2 * Maohappe ülihappesus
• K86.8.3 * Zollingeri-Ellisoni sündroom
• R12 Kõrvetised
• R63.8 Muud toidu ja vedelike allaneelamisega seotud sümptomid ja tunnused
• Y45 Kõrvaltoimed valuvaigistite, palavikuvastaste ja põletikuvastaste ravimite terapeutilisel kasutamisel

Kompositsioon

Annustamisvormi kirjeldus

Enterokattega tabletid: ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, helekollakaspruunid õhukese polümeerikattega tabletid.

Murdvaade: kare mass valgest helekollakaspruunini, helekollakaspruuni värviga kilekest.

Lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: valgest kuni kergelt kollaka varjundiga. Paagutamine on lubatud.

farmatseutiline toime

Farmakodünaamika

Enterokattega tablettide jaoks

Pärsib ensüümi H + -K + -ATPaasi (prootonpump) mao parietaalrakkudes, blokeerides seeläbi vesinikkloriidhappe sünteesi viimase etapi. See viib soolhappe basaalse ja stimuleeritud sekretsiooni taseme languseni, sõltumata stiimuli olemusest. Pärast ravimi ühekordset suukaudset manustamist annuses 20 mg tekib pantoprasooli toime esimese tunni jooksul, maksimaalne toime saavutatakse 2–2,5 tunni pärast.See ei mõjuta seedetrakti motoorikat. Pärast ravimite võtmise lõpetamist taastub sekretoorne toime täielikult 3-4 päeva pärast.

Antisekretoorsete ravimitega ravimisel toimub seerumi gastriini kontsentratsiooni suurenemine vastusena vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemisele. Maohappesuse vähenemise tõttu suureneb ka kromograniin A (CgA) tase. Kõrgenenud CgA tase võib häirida neuroendokriinsete kasvajate diagnoosimist.

Avaldatud tõendid viitavad sellele, et prootonpumba inhibiitorid (PPI) tuleks lõpetada 5 päeva kuni 2 nädalat enne CgA määramist. See võimaldab kasutada andmeid CgA taseme kohta, mida saab valesti suurendada PPI-raviga, ja naaseb pärast selle tühistamist normaalsesse vahemikku..

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Prootonpumba inhibiitor (H + / K + -ATPaas) blokeerib vesinikkloriidhappe sekretsiooni viimase faasi, vähendades põhi- ja stimuleeritud happe sekretsiooni, olenemata stiimuli olemusest.

Võrreldes teiste PPI-dega on pantoprasoolil kõrgem keemiline stabiilsus neutraalse pH juures ja väiksem koostoime potentsiaal maksaoksüdaasi süsteemiga, mis sõltub tsütokroom P450-st. Seetõttu ei esinenud pantoprasooli ja teiste ravimite vahel kliiniliselt olulist koostoimet..

Farmakokineetika

Enterokattega tablettide jaoks

Pantoprasool imendub seedetraktist kiiresti, C_max plasmas (1-1,5 mikrogrammi / ml) saavutatakse 2-2,5 tundi pärast suukaudset manustamist, samas kui C_max korduval manustamisel jääb konstantseks. Ravimi biosaadavus on 77%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta AUC, C_max ja biosaadavus; ravimi toimel on ainult muutus.

Seos plasmavalkudega on umbes 98%. V_d on umbes 0,15 l / kg ja kliirens on 0,1 l / h / kg. Pantoprasool metaboliseerub maksas peaaegu täielikult. See on ensüümsüsteemi CYP2C19 inhibiitor. T_1/2 - 1 h. Seoses pantoprasooli spetsiifilise seondumisega parietaalrakkude T prootonpumbaga_1/2 ei korreleeru ravitoime kestusega. Metaboliitide (80%) eritumine peamiselt neerude kaudu; ülejäänud osa eritub sapiga. Peamine vereseerumis ja uriinis tuvastatud metaboliit on desmetüülpantoprasool, mis on konjugeeritud sulfaadiga. T_1/2 desmetüülpantoprasool, peamine metaboliit, on palju suurem (umbes 1,5 tundi) kui T1 / 2_1/2 pantoprasool ise.

Krooniline neerupuudulikkus (sealhulgas hemodialüüsi saavad) ei vaja ravimi annuse muutmist. T_1/2 lühike, nagu tervetel inimestel. Väga väikestes kogustes saab pantoprasooli dialüüsida.

Maksatsirroos (A- ja B-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile), kui võetakse pantoprasooli 20 mg päevas T_1/2 pikeneb 3-6 tunnini, AUC suureneb 3-5 korda ja C_max - 1,3 korda võrreldes tervete inimestega.

Eakad patsiendid: AUC väike tõus ja C suurenemine_max eakatel patsientidel ei ole kliiniliselt olulised, võrreldes nooremate patsientide vastavate andmetega.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

V_d on umbes 0,15 l / kg ja kliirens on 0,1 l / h / kg. T_1/2 pantoprasool - umbes 1 tund.

On teatatud mitmest viivitatud elimineerimisest.

Farmakokineetika ei sõltu ravimi manustamise sagedusest ja on lineaarne nii suukaudse kui ka intravenoosse manustamise korral vahemikus 10 kuni 80 mg..

Vereplasma valkudega seondumise aste on 98%. Metaboliseerub maksas. See eritub metaboliitidena, peamiselt neerude kaudu (umbes 80%), väikeses koguses soolte kaudu.

Peamine metaboliit vereplasmas ja uriinis on sulfaadiga konjugeeritud desmetüülpantoprasool. T_1/2 metaboliit - umbes 1,5 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerukahjustusega patsientide (sh hemodialüüsiga patsiendid) pantoprasooli kasutamisel ei ole annuse vähendamine vajalik. Nagu normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, on ka T_1/2 pantoprasool on lühike. Dialüüsitakse ainult väga väike osa pantoprasoolist. Ei kumuleeru.

Maksa düsfunktsioon. Maksatsirroosiga patsientidel (Child-Pughi A ja B klass) T väärtus_1/2 suureneb 7-9 tunnini, AUC suureneb 5-7 korda. C_max normaalse maksafunktsiooniga patsientidel sarnaste näitajatega võrreldes 1,5 korda.

Eakad patsiendid. Eakatel patsientidel on AUC ja C väike tõus_max kliiniliselt oluline.

Ravimi Nolpaza ® näidustused

Ühine kahele ravimvormile

mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi (ägedas staadiumis), erosioonne gastriit (sealhulgas MSPVA-de kasutamisega seotud).

Enterokattega tablettide jaoks

gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD), sh. erosioon-haavandiline refluksösofagiit ja GERD-ga seotud sümptomid: kõrvetised, hapu regurgitatsioon, valu allaneelamisel;

Helicobacter pylori likvideerimine kombinatsioonis kahe antibiootikumiga;

Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud mao suurenenud sekretsiooniga seotud patoloogilised seisundid.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD): erosiivne refluksösofagiit (ravi), GERD sümptomaatiline ravi (s.t mitteerosiivne reflukshaigus - NERD)

Helicobacter pylori likvideerimine kombinatsioonis antibakteriaalsete ainetega;

stressihaavandite, samuti nende tüsistuste (verejooks, perforatsioon, tungimine) ravi ja ennetamine.

Vastunäidustused

Ühine kahele ravimvormile

samaaegne kasutamine koos atasanaviiriga;

rinnaga toitmise periood;

alla 18-aastased lapsed (efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud).

Ettevaatlikult: maksapuudulikkus.

Enterokattega tablettide jaoks

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, samuti asendatud bensimidasoolide suhtes;

ravim sisaldab sorbitooli, seetõttu ei soovitata seda harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega inimestele;

neurootilise geneesi düspepsia.

Ettevaatlikult: tsüanokobalamiini (vitamiin B₁₂), eriti hüpo- ja aklorhüdria taustal.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ettevaatlikult: kasutamine eakatel patsientidel, samaaegne kasutamine ritonaviiriga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Enterokattega tablettide jaoks

Ettevaatusabinõuna on vaja välistada ravimi Nolpaza® kasutamine raseduse ajal.

Kuna ravimi Nolpaza ® kasutamise kohta imetamise ajal ei ole piisavalt teavet, ei saa välistada võimalikku ohtu vastsündinutele ja imetavatele imikutele. Sellega seoses on vaja teha otsus rinnaga toitmise lõpetamiseks või Nolpaza®-ravi katkestamiseks / peatamiseks..

Puuduvad andmed Nolpaza ® toime kohta inimeste fertiilsusele. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud mõju meeste ega naiste viljakusele.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Ravim Nolpaza ® on raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Enterokattega tablettide jaoks

Ravimi kõrvaltoimeid võib eeldada umbes 5% -l patsientidest. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mida esineb umbes 1% -l patsientidest. Allpool on loetletud pantoprasooli kasutamisel teatatud kõrvaltoimed, mis on liigitatud esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100 ja sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk).

Ainevahetuse ja toitumise poolel: harva - hüperlipideemia ja lipiidide (triglütseriidid, Xc) suurenenud kontsentratsioon vereplasmas, kehakaalu muutused; sagedus teadmata - hüponatreemia, hüpomagneseemia, hüpokaltseemia koos hüpomagneseemiaga, hüpokaleemia.

Vaimsed häired: harva - unehäired; harva - depressioon (sealhulgas olemasolevate häirete ägenemine); väga harva - desorientatsioon (sealhulgas olemasolevate häirete ägenemine); sagedus ei ole teada - hallutsinatsioonid, segasus (eriti eelsoodumusega patsientidel, samuti sümptomite võimalik süvenemine, kui need esinevad enne ravimi kasutamist).

Närvisüsteemist: harva - peavalu, pearinglus; harva - düsgeusia (maitsehäired); sagedus teadmata - parasteesia.

Nägemisorgani küljelt: harva - nägemiskahjustus / hägune nägemine.

Seedetraktist: harva - kõhulahtisus, iiveldus / oksendamine, puhitus ja puhitus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, valu ja ebamugavustunne kõhus.

Maksa- ja sapiteedest: harva - maksaensüümide (transaminaasid, GGT) aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine; sagedus teadmata - hepatotsellulaarne kahjustus, kollatõbi, hepatotsellulaarne puudulikkus.

Naha ja nahaaluskoe osas: harva - nahalööve / eksanteem / lööve, sügelus; harva - urtikaaria, angioödeem; sagedus teadmata - Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, multiformne erüteem, valgustundlikkus, alaäge naha erütematoosluupus (PCLE).

Lihas-skeleti ja sidekoest: harva - reieluukaela, randme luude või selgroo murd; harva - artralgia, müalgia; sagedus teadmata - lihasspasm elektrolüütide tasakaaluhäire tagajärjel.

Neerudest ja kuseteedist: esinemissagedus pole teada - interstitsiaalne nefriit (võimaliku neerupuudulikkuse progresseerumiseni).

Suguelunditest ja piimanäärmetest: harva - günekomastia.

Üldised häired ja häired süstekohas: harva - asteenia, liigne väsimus ja halb enesetunne; harva - suurenenud kehatemperatuur, perifeerne turse.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Lüofilisaadi pantoprasooli kasutamisel intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks vastavalt näidustustele ja soovitatud annustes on kõrvaltoimed äärmiselt haruldased. Kõige tavalisem kõrvaltoime on tromboflebiit süstekohas. Kõhulahtisust ja peavalu esineb umbes 1% -l patsientidest.

Järgnevalt on toodud andmed soovimatute kõrvaltoimete kohta sõltuvalt nende esinemissagedusest..

WHO kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon: väga sageli ≥1 / 10; seedetraktist sageli ≥1 / 100: harva - kõhulahtisus, iiveldus / oksendamine, puhitus ja puhitus, kõhukinnisus, suu kuiv limaskesta, ebamugavustunne kõhus ja valu.

Neerudest ja kuseteedist: sagedus pole teada - interstitsiaalne nefriit.

Naha ja nahaaluskoe osas: harva - eksanteem / nahalööve, sügelus; harva - urtikaaria, angioödeem; sagedus teadmata - pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), eksformatiivne multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, valgustundlikkus.

Lihas-skeleti ja sidekoe järgi: harva - artralgia, müalgia.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - hüperlipideemia ja lipiidide (triglütseriidid, kolesteroolid) kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, kehakaalu muutused; sagedus teadmata - hüponatreemia, hüpomagneseemia.

Üldised häired ja häired süstekohas: sageli - tromboflebiit süstekohas; harva - nõrkus, suurenenud väsimus ja halb enesetunne; harva - suurenenud kehatemperatuur, perifeerne turse.

Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkus (sh anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk).

Maksa- ja sapiteedest: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine - AST, GGT vereplasmas; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas; sagedus teadmata - hepatotsellulaarne kahjustus, kollatõbi.

Suguelunditest ja piimanäärmetest: harva - günekomastia.

Vaimsed häired: harva - unehäired; harva - depressioon (sealhulgas olemasolevate häirete ägenemine); väga harva - desorientatsioon (sealhulgas olemasolevate häirete ägenemine); sagedus pole teada - hallutsinatsioonid, segasus (eriti sellele eelsoodumusega patsientidel), samuti enne ravi alustamist esinenud sümptomite ägenemine.

Koostoimed

Enterokattega tablettide jaoks

Teiste PPI-de või H-blokaatorite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav₂-histamiini retseptorid ilma arstiga nõu pidamata.

Pantoprasooli mõju teiste ravimite imendumisele. Maohappe sekretsiooni sügava ja pikaajalise pärssimise tõttu võib pantoprasool vähendada ravimite imendumist, mille biosaadavus sõltub mao keskkonna pH-st (näiteks mõned asooli seenevastased ained nagu ketokonasool, itrakonasool, posakonasool ja muud ravimid, näiteks erlotiniib).

Ravimid HIV-nakkuse raviks (atasanaviir). Atasanaviiri ja teiste ravimite samaaegne kasutamine HIV-nakkuse raviks, mille imendumine sõltub pH-st, koos PPI-dega võib põhjustada nende ravimite biosaadavuse olulist vähenemist HIV-nakkuse raviks ja mõjutada nende ravimite efektiivsust. PPI-de ja atasanaviiri samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Kui HIV proteaasi inhibiitorite ja PPI-de samaaegne kasutamine on endiselt vajalik, on soovitatav läbi viia hoolikas kliiniline jälgimine (näiteks määrata viiruskoormus). Pantoprasooli annus ei tohi ületada 20 mg päevas. Samuti võib osutuda vajalikuks HIV proteaasi inhibiitori annuse kohandamine.

Kaudsed antikoagulandid (fenprokumoon või varfariin). Hoolimata asjaolust, et kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes ei täheldatud koostoimeid pantoprasooli samaaegsel kasutamisel fenprokumooni või varfariiniga, registreeriti registreerimisjärgsel perioodil mitu eraldi INR-i muutuse juhtumit. Seetõttu on soovitatav jälgida PT / INR-i ravi alguses ja lõpus, samuti pantoprasooli ebaregulaarse kasutamise ajal..

Metotreksaat. Metotreksaadi suurte annuste (näiteks 300 mg) ja PPI samaaegsel kasutamisel suurenes mõnel patsiendil metotreksaadi kontsentratsioon. Patsientidel (nt vähk või psoriaas), kes võtavad metotreksaadi suuri annuseid, soovitatakse pantoprasoolravi ajutiselt katkestada.

Muud koostoimed. Pantoprasool metaboliseerub maksas intensiivselt tsütokroom P450 ensüümsüsteemi osalusel. Peamine metaboolne rada on demetüleerimine isoensüümi CYP2C19 kaudu, teised metaboolsed teed hõlmavad oksüdeerumist isoensüümi CYP3A4 kaudu.

Koostoimete uurimisel ravimitega, mis metaboliseeruvad ka nendel radadel, näiteks karbamasepiin, diasepaam, glibenklamiid, nifedipiin ja levonorgestreeli ja etinüülöstradiooli sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid, pole kliiniliselt olulisi koostoimeid tuvastatud.

Mitmete koostoimeuuringute tulemused on näidanud, et pantoprasool ei mõjuta ravimite ainevahetust, mis toimub CYP1A2 isoensüümide (nagu kofeiin, teofülliin), CYP2C9 isoensüümide (nagu piroksikaam, diklofenak, naprokseen), CYP2D6 isoensüümide (näiteks metoprolool CYP2E1) osalusel. (näiteks etanool) ja see ei mõjuta digoksiini P-gp-ga seotud imendumist.

Isoensüümi CYP2C19 aktiivsuse inhibiitorid, näiteks fluvoksamiin, võivad suurendada pantoprasooli süsteemset ekspositsiooni. Annuse vähendamine võib olla vajalik patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi pantoprasooli suurte annustega või maksakahjustusega patsientidel.

Sellised CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümide aktiivsuse indutseerijad, nagu rifampitsiin ja naistepuna (Hypericum perforatum), võivad vähendada nende ensüümsüsteemide poolt metaboliseeritavate vereplasma PPI-de kontsentratsiooni..

Ravimite koostoimeid antatsiididega samaaegsel kasutamisel ei esinenud.

Pantoprasooli samaaegsel kasutamisel antibiootikumidega (klaritromütsiin, metronidasool, amoksitsilliin) ei ilmnenud kliiniliselt olulisi koostoimeid.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Atasanaviiri 300 mg / 100 mg ritonaviiri samaaegne kasutamine koos omeprasooliga (40 mg üks kord päevas) või 400 mg atasanaviir koos lansoprasooliga (60 mg üks kord päevas) põhjustas atasanaviiri biosaadavuse olulist vähenemist. Atasanaviiri imendumine sõltub seedetrakti pH-st, seetõttu ei tohi pantoprasooli kasutada koos atasanaviiriga.

Ravimi Nolpaza® samaaegne kasutamine võib vähendada ravimite imendumist, mille biosaadavus sõltub mao keskkonna pH-st (näiteks ketokonasool, intrakonasool, posakonasool ja näiteks erlotiniib).

Ravimit Nolpaza ® võib kasutada ilma ravimite negatiivsete koostoimete riskita:

- CVS-i haigustega patsientidel, kes võtavad südameglükosiide (digoksiin), CCB (nifedipiin), beetablokaatoreid (metoprolool);

- seedetrakti haigustega patsientidel, kes võtavad antatsiide, antibakteriaalseid aineid (amoksitsilliin, klaritromütsiin, metronidasool);

- patsientidel, kes võtavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, mis sisaldavad levonorgestreeli ja etinüülöstradiooli;

- mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (diklofenak, naprokseen, piroksikaam) võtvatel patsientidel;

- glükenklamiidi võtvatel endokriinsüsteemi haigustega patsientidel;

- ärevus- ja unehäiretega patsientidel, kes võtavad diasepaami;

- epilepsiaga patsientidel, kes võtavad karbamasepiini ja fenütoiini;

- patsientidel, kes võtavad PT ja INR kontrolli all kaudseid antikoagulante (varfariin ja fenprokumoon) ravi alguses ja lõpus, samuti pantoprasooli ebaregulaarse kasutamise ajal;

Samuti puudus kliiniliselt oluline koostoime kofeiini, etanooli, teofülliiniga.

Manustamisviis ja annustamine

Enterokattega tablettide jaoks

Toas ei tohi tabletti närida ega purustada. Tablett neelatakse tervena koos väikese koguse vedelikuga enne sööki, tavaliselt enne hommikusööki. Kui seda võetakse kaks korda, soovitatakse ravimi teine ​​annus võtta enne õhtusööki..

GERD, sh erosioon-haavandiline refluksösofagiit ja sellega seotud sümptomid: kõrvetised, hapu regurgitatsioon, valu allaneelamisel:

- kerge: soovitatav annus on 1 tabel. Nolpaza ® 20 mg päevas;

- mõõdukas ja raske: soovitatav annus on 1-2 tabletti. ravim Nolpaza® 40 mg päevas (40–80 mg päevas). Sümptomite leevendamine toimub tavaliselt 2–4 nädala jooksul. Ravikuur on 4–8 nädalat. Profülaktikaks, samuti pikaajaliseks säilitusraviks, võtke 20 mg päevas (1 tab. Nolpaza ® 20 mg), vajadusel suurendatakse annust 40-80 mg / päevas. Sümptomite ilmnemisel on võimalik ravimit võtta nõudmisel.

Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, erosioonne gastriit (sealhulgas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisega seotud): 40-80 mg päevas. Ravikuur on 2 nädalat - kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemisega, kui sellest ajast ei piisa, siis saab paranemise tavaliselt saavutada järgmise 2 ravinädala jooksul. Ravikuur on 4–8 nädalat - maohaavandi ägenemise ja erosiivse gastriidiga. Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi retsidiivivastane ravi - 20 mg päevas.

Helicobacter pylori (koos antibiootikumidega) likvideerimine: soovitatav annus on 1 tabel. ravim Nolpaza ® (40 mg) 2 korda päevas koos kahe antibiootikumiga, tavaliselt on Helicobacter pylori vastase ravi kestus 7-14 päeva.

Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud mao suurenenud sekretsiooniga seotud patoloogilised seisundid: pikaajalise pantoprasoolravi soovitatav algannus on 80 mg päevas (2 Nolpaza® tabletti, 40 mg tk), jagatuna kaheks annuseks. Tulevikus saab päevaannust tiitrida sõltuvalt mao sekretsiooni algtasemest. Mao sekretsiooni piisavaks kontrollimiseks on võimalik pantoprasooli päevaannust ajutiselt suurendada 160 mg-ni. Ravi kestus valitakse individuaalselt.

Raske maksa düsfunktsioon: pantoprasooli annus ei tohiks ületada 40 mg päevas ja soovitatav on maksaensüümide aktiivsust regulaarselt jälgida, eriti pikaajalise pantoprasoolravi korral. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega on soovitatav ravim tühistada.

Eakad ja neeruhaigusega patsiendid: pantoprasooli maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Eakatel inimestel, kes saavad Helicobacter pylori likvideerimisravi, ei ületa ravi kestus tavaliselt 7 päeva.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

IV, 2-15 min.

Ravimi intravenoosse manustamise peaks läbi viima meditsiinipersonal. Ravimi Nolpaza intravenoosne kasutamine on soovitatav ainult siis, kui seda ei ole võimalik suu kaudu võtta ja mitte kauem kui 7 päeva. Kui patsiendil on võimalus suukaudseks manustamiseks, tuleb intravenoosne manustamine asendada ravimiga Nolpaza ®, enterokattega tabletid.

Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (ägedas staadiumis), erosioonne gastriit (sealhulgas MSPVA-de kasutamisega seotud) ja GERD. Soovitatav ööpäevane annus on 40 mg (1 viaal)..

Zollingeri-Ellisoni sündroom. Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja teiste patoloogiliste hüpersekretoorsete seisundite pikaajalise ravi korral on soovitatav päevane annus ravi alguses 80 mg Nolpaza® IV. Tulevikus saab annust suurendada või vähendada. Kui ravimit Nolpaza® kasutatakse üle 80 mg ööpäevases annuses, tuleb annus jagada ja manustada 2 korda päevas..

Päevase annuse ajutine suurendamine 160 mg-ni on võimalik, kuid mitte kauem kui happesuse piisavaks kontrollimiseks vajalik.

Kui vajalik on happesuse erakorraline kontroll, on enamikul patsientidel piisav algannusest 80 mg 2 korda, et vähendada happe eraldumist vahemikus alla 10 mEq / h 1 tunni jooksul.

Stressihaavandite ja nende tüsistuste (verejooks, perforatsioon, tungimine) ravi ja ennetamine. Soovitatav ööpäevane annus on 80 mg. Kui Nolpaza ®'t kasutatakse päevases annuses üle 80 mg, tuleb annus jagada ja manustada 2 korda päevas. Võib-olla ajutine päevaannuse suurendamine 160 mg-ni.

Neerude düsfunktsioon, eakad patsiendid. Annuse kohandamine pole vajalik, kuid pantoprasooli ööpäevane annus ei tohiks ületada 40 mg.

Maksa düsfunktsioon. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohiks pantoprasooli ööpäevane annus ületada 20 mg (1/2 viaali)..

Lahuse valmistamine intravenoosseks manustamiseks. Kasutusvalmis lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks süstitakse lüofilisaati sisaldavasse viaali 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust. Valmis lahuse võib lisada mahus 10 ml või lahjendada 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses. Ärge kasutage muid lahusteid.

Valmistatud lahus on stabiilne 12 tundi pärast valmistamist. Mikroobide saastumise vältimiseks on soovitatav lahust kasutada kohe pärast valmistamist..

Üleannustamine

Nolpaza ® kasutamise tagajärjel ei olnud üleannustamise juhtumeid. Pantoprasooli annused kuni 240 mg manustati intravenoosselt 2 minuti jooksul ja olid hästi talutavad.

Ravi: üleannustamise korral ja ainult kliiniliste ilmingute ilmnemisel viiakse läbi sümptomaatiline ja toetav ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ühine kahele ravimvormile

Samaaegne kasutamine atasanaviiriga. Atasanaviiri ja PPI-de samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Kui atasanaviiri kasutamine koos PPI-ga on vajalik, tuleb läbi viia hoolikas kliiniline jälgimine (nt viiruskoormuse mõõtmine) koos atasanaviiri annuse suurendamisega 400 mg-ni, kasutades 100 mg ritonaviiri. Ärge ületage pantoprasooli 20 mg ööpäevast annust (vt „Koostoimed“).

Bakterite põhjustatud seedetrakti infektsioonid. Pantoprasool, nagu ka teised PPI-d, võib suurendada bakterite arvu, mis tavaliselt leiduvad seedetrakti ülaosas. PPI-ravi võib veidi suurendada selliste bakterite nagu Salmonella ja Campylobacter või C. difficile põhjustatud seedetrakti infektsioonide riski.

Hüpomagneseemia. Patsientidel, keda raviti PPI-dega, näiteks pantoprasooliga, vähemalt 3 kuud ja enamikul juhtudel aasta jooksul, on kirjeldatud raske hüpomagneseemia juhtumeid. Hüpomagneseemia tõsised ilmingud, nagu väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarsed rütmihäired, võivad alata märkamatult ja võivad puududa. Enamasti paraneb patsient pärast magneesiumasendusravi ja PPI-ravi katkestamist.

Patsientidel, kes vajavad pikaajalist ravi või võtavad PPI-sid koos digoksiini või ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (näiteks diureetikumid), tuleb enne PPI-ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal mõõta plasma magneesiumisisaldust..

Luumurrud. Pikaajaline (üle 1 aasta) ravi PPI-de suurte annustega võib veidi suurendada puusa-, randme- ja selgroolülide murdude riski, peamiselt eakatel või muude riskifaktorite olemasolul. Vaatlusuuringud näitavad, et PPI-d võivad suurendada luumurdude riski 10–40%. Mõni neist võib olla tingitud muudest riskiteguritest. Osteoporoosi tekkimise ohus olevad patsiendid peaksid saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele juhistele ning tarbima piisavas koguses D-vitamiini ja kaltsiumi.

PKKV. PPI kasutamine võib väga harvadel juhtudel põhjustada PACI-d. Nahakahjustuste fookuste korral, eriti päikesekiirgusega piirkondades, millega kaasneb artralgia, peab patsient viivitamatult pöörduma arsti poole. Arst peaks kaaluma ravimi Nolpaza® katkestamist. Varasemast PPI-ravist tingitud PECI võib suurendada PECI tekkimise riski koos järgneva raviga teiste PPI-dega.

Enterokattega tablettide jaoks

Maksapuudulikkus. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on pantoprasoolravi ajal vaja regulaarselt jälgida maksaensüümide aktiivsust, eriti ravimi pikaajalisel kasutamisel. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega tuleb ravi katkestada.

Kombineeritud ravi. Kombineeritud ravi korral peate lugema koos kasutatavate ravimite meditsiinilise kasutamise juhiseid..

Mõju B-vitamiini imendumisele₁₂. Zollingeri-Ellisoni sündroomi ja muude pikaajalist ravi vajavate patoloogiliste hüpersekretoorsete seisunditega patsientidel võib pantoprasool, nagu kõik happe sekretsiooni blokeerivad ravimid, vähendada vitamiini B imendumist.₁₂ (tsüanokobalamiin) hüpo- või akloorhüdria tõttu. Seda tuleks arvestada patsientidel, kellel on vähenenud B-vitamiini varu₁₂ kehas või B-vitamiini imendumise halvenemise riskifaktoritega₁₂ pikaajalise raviga või asjakohaste kliiniliste sümptomite esinemisega.

Pikaajaline teraapia. Pikaajalise ravi korral, eriti kauem kui ühe aasta jooksul, peaksid patsiendid olema regulaarse meditsiinilise järelevalve all.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Maksapuudulikkus. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on vaja maksaensüümide taset regulaarselt jälgida. Maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega tuleb Nolpaza® kasutamine lõpetada (vt „Annustamine ja manustamine“)..

Mõju sõidukite juhtimise võimele, mehhanismidele (mõlema ravimvormi puhul). Peaksite hoiduma sõidukite ja muude suurema tähelepanu nõudvate mehhanismide juhtimisest, sest pearingluse ja nägemispuude võimalik areng.

Vabastamisvorm

Enterokattega tabletid, 20 mg ja 40 mg. Tabel 14 blisterpakendis, mis on valmistatud kombineeritud OPA / alumiinium / PVC materjalist ja alumiiniumfooliumist. 1, 2, 4 bl. asetatakse pappkarpi.

Lüofilisaat intravenoosse manustamise lahuse valmistamiseks, 40 mg. 40 mg pantoprasooli 15 ml viaalis, mis on valmistatud värvitust klaasist (I tüüp), suletud värvilise klorobutüülkummist korgiga, sisse keeratava alumiiniumkorgiga, mis on esimese avamise jaoks suletud värvilise plastkorgiga. 1 fl. asetatakse pappkarpi. 1 kaubaalus (igaüks 5 pudelit) või 2 kaubaalust (igaüks 5 pudelit) või 4 kaubaalust (igaüks 5 pudelit) pannakse pappkarpi. Kaubaalus läbipaistvast PVC-kilest.

Tootja

Ühine kahele ravimvormile

Müügiloa omaniku või omaniku nimi ja aadress. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia.

JSC "KRKA, dd, Novo mesto" esindus Vene Föderatsioonis / organisatsioon, mis aktsepteerib tarbijate nõudeid: 125212, Moskva, Golovinskoe sh., 5, bldg. 1.

Tel: (495) 981-10-95; faks: (495) 981-10-91.

Enterokattega tablettide jaoks

Valmis ravimvorm. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia.

Esmane / sekundaarne / tarbijapakend / kvaliteedikontrolli väljastamine. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia.

OÜ "KRKA-RUS", 143500, Venemaa, Moskva piirkond, Istra, tn. Moskva, 50.

Telefon: (495) 994-70-70; faks: (495) 994-70-78.

Tarbijate väiteid aktsepteeriva organisatsiooni nimi ja aadress: LLC "KRKA-RUS", 125212, Moskva, Golovinskoe sh., 5, bldg. 1.

Tel: (495) 981-10-95; faks: (495) 981-10-91.

Lüofilisaadi jaoks lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Valmis ravimvorm / esmane pakend. VALDEFARM, Prantsusmaa, D'Incarville'i tööstuspark, Val de Rey, 27100.

Teisene / tarbijapakend / kvaliteedikontrolli väljastamine. JSC "Krka, dd, Novo mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia.

Kommentaar

Oma prospektiivne, kontrollitud, kihistunud, mitmekeskuseline kliiniline uuring (34 keskust Venemaal, Poolas, Sloveenias.): "Pantoprasooli efektiivsus ja ohutus patsientidel gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomite ravimisel ja sümptomite leevendamisel - PAN-STAR" 1

Nolpaza 40 mg 1 kord päevas 4-8 nädala jooksul, millele järgneb jälgimine 1 kuu pärast.

1. Erosiooni paranemise efektiivsuse hindamine GERD-s.

2. Sümptomite leevendamise hindamine.

3. Hinnang elukvaliteedi muutustele.

1. Erosioonide tõhus paranemine (GERD endoskoopiline remissioon 28. päeval 91,1% -l, 56. päeval - 100%).

2. GERD sümptomite püsiv leevendamine (üks kuu pärast ravi lõppu ei taastu).

3. Kõrge järgimine (2. visiidil - vastavus 93%, 3. visiidil - 96%).

4. Ohutu ravi (95% patsientidest märkis suurepärast ravitaluvust).

5. Oluline ja stabiilne elukvaliteedi paranemine.

1. Lazebnik L.B., Bordin D.S. Pantoprasooli (Nolpaza) efektiivsus ühe hommikuse 40 mg annusega GERD-ga patsientidel: PAN-STAR uuring. - Consilium Medicum. - 2013. - T.15. - Nr 8. - C. 6-12.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravimi Nolpaza ® säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Nolpaza ® kõlblikkusaeg

enterokattega tabletid 20 mg - 5 aastat.

enterokattega tabletid 40 mg - 5 aastat.

enterokapslid, õhukese polümeerikattega 20 mg - 5 aastat.

enterokapslid, õhukese polümeerikattega 40 mg - 5 aastat.

lüofilisaat intravenoosse manustamise lahuse valmistamiseks 40 mg - 3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.